Fórmula estructural
Información general
Componente activo Sildenafil
Clase del medicamento Inhibidor de fosfodiesterasa tipo 5
Código ATC BE03
Número CAS 139755-83-2
Categoría farmacoterapéutica Disfunción eréctil
Nombre (IUPAC) sistemático Citrato de 1-[4-etoxi-3-(6,7-dihidro-1-metil- 7-oxo-3-propil-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-5-il) fenilsulfonil]-4-metilpiperazina
Activo Hasta 6 horas
Excreción Fecal (80%) y renal (en torno al 13%).
¿Qué son los genéricos y cómo funcionan?

¿Qué son los medicamentos genéricos y cómo funcionan?


Dado que cualquier enfermedad seria requiere un tratamiento bastante costoso, los medicamentos genéricos se ven más atractivos gracias a su precio más barato. La perspectiva de utilizar los medicamentos a precios más asequibles es muy atractiva para los pacientes y compañías de seguros de salud que tienen enormes facturas para las medicinas. Sin embargo, los ahorros posibles también son enormes: la patente de Viagra se ha finalizado en 2013. Antes Viagra costaba un ojo de la cara, pero los genérico actuales cuestan solo una parte del precio total del remedio original. Es la ventaja principal de potenciadores sexuales genéricos.

¿Cómo actuan potenciadores sexuales genéricos para el hombre?

En la mayoría de los casos los médicos y farmacéuticos son respansables por el cambio de un original por el genérico.

Por lo tanto, pocos pacientes conocen bastante sobre las pastillas genéricas para erección. También son bastante comunes los conceptos erróneos («no hacen ningún efecto» o «medicamento no sirve para nada»). Aquí nos ocupamos de la evaluación de los medicamentos genéricos. En particular, vamos a tomar en cuenta el término bioequivalencia que es crucial para la aprobación de diferentes medicamentos.

¿Qué es un genérico?

El término de un medicamento genérico puede ser muy diferente en varios países y siempre depende de la práctica médica y los requisitos reglamentarios. La definición más común utilizada por la Organización Mundial de Salud dice que un fármaco genérico es un producto farmacéutico que es intercambiable con el producto original, es producido sin licencia del fabricante original y es comercializado después de la expiración de patente u otros derechos exclusivos.
Los genéricos también son conocidos como los remedios de múltiples fuentes. A menudo uno puede encontrar los medicamentos que se refieren a su denominación genérica. Esto puede dar lugar a confusión cuando el paciente conoce solo el fármaco con el nombre de marca.

Componentes farmacéuticos activos
Para entender la base científica de evaluación de pastillas genéricas, hace falta entender ciertos conceptos básicos. Primero es el principio activo. Por ejemplo, principio activo de Viagra es citrato de sildenafil o 1 - {[3- (1-metil-7-oxo-3-propil-6,7-dihidro-1H-pirazolo [4,3-d] pirimidin-5- il) -4-etoxifenil] sulfonil} -4-metilpiperazina. El agente farmacéutico activo es el medicamento con efecto biológico deseado. Un comprimido puede contener muchos ingredientes, pero lo que nos interesa es  el ingrediente farmacéutico. Todos los ensayos clínicos se enfocan en el principio activo. Tal hecho de que los medicamentos se componen de un componente activo favorecen a que sean producidos los genéricos, ya que los medicamentos genéricos se componen del mismo principio activo. Lo mismo se refiere a los remediso herbales. Un solo comprimido de 100 mg con plantas medicinales en forma cruda puede contener cientos de diferentes sustancias. Si el principio activo está ausente, no se puede realizar una comparación o afirmar que los estudios del original son relevantes hacie el genérico porque no tenemos ni idea de cómo funciona el remedio original.

Biodisponibilidad
La mayoría de formas farmacéuticas (por ejemplo, pastillas o cápsulas) fueron creadas para que funcionaran de modo apropiado. Si no es un remedio que actúa directamente en el revestimiento del tracto digestivo, entonces nos basamos en el sistema circulatorio que lleva el fármaco al lugar necesario en el cuerpo. Biodisponibilidad se refiere a la cantidad del fármaco que pasa al torrente sanguíneo después de la administración del fármaco. La biodisponibilidad se evalúa según dos criterios: la tasa de absorción y el grado de absorción.

Gracias al estudio del efecto fisiológico del principio activo en consideración de una relación concentración-tiempo, podemos entender si hay una concentraci´on máxima tolerada y si hay un nivel de concentración cuando empieza el efecto (concentración eficaz mínima). Pués hay una connección entre la concentración del fármaco en plasma de sangre y la cantidad del fármaco en el lugar de acción en el cuerpo. Eso indica cómo el fármaco fue producido. Cada dosis debe ser fiable y predecible. Eso involucra el método estándar de producción, el uso de rellenos, diluyentes y otros excipientes.

Los productores de genéricos que quieren imitar a un remedio original según la patente tienen que cumplir con varias tareas. Primero, producir una estructura química complicada que representa el ingrediente farmacéutico activo. Segundo, debe ser producido en la misma dosis que el original. Tercero, un medicamento genérico debe tener la misma relación de concentración-tiempo que el fármaco de marca. Estos tres factores compueban la bioequivalencia entre dos preparados.

Bioequivalencia
Ahora comparamos un medicamento original que ha estado durante años en el mercado con un remedio genérico. La base de una comparación es la siguiente: dos fármacos se consideran equivalentes si la tasa y grado de absorción del genérico no tiene diferencia significativa de la tasa y grado de absorción del original con la misma dosis y condiciones experimentales.

No importa si las pastillas son similares o tienen rellenos diferentes. Los medicamentos genéricos no necesitan ningunos estudios clínicos. Lo más principal es que la tasa y grado de absorción sea igual que del agente original. Solo entoncés podemos afirmar que dos productos son bioequivalentes.
Vamos a imaginar que estamos comparando un medicamento A con otro remedio B. Tenemos un grupo de adultos sanos con las condiciones similares. Le damos medicamento A a un voluntario, hacemos varias pruebas de sangre y calculamos la concentración máxima, el tiempo para conseguir la concentración máxima en plasma. Cuando el fármaco sea completamente eliminado del cuerpo, repetimos esta prueba con el medicamento B.

No se excluye que son posibles las diferencias ligeras en el grado de absorción. Entonces, ¿son bioequivalentes? Según las estadísticas clínicas, es posible una diferencia pequeña entre la tasa y grado de absorción. La mayoría de agencias reguladoras en todo el mundo decidieron que una variación de 20% no es clínicamente significativo.
Dos versiones de un fármaco son consideradas bioequivalentes si la concentración máxima y relación de concentración-tiempo están dentro de 80% y 125%.
El tiempo necesario para conseguir la concentración máxima también debe ser comparable.

Mitos y conceptos erróneos
Potenciadores sexuales genéricos son producidos de modo distinto, los originales se producen según los métodos más avanzados.
Si un fármaco contiene la misma sustancia activa y tiene la misma relación de concentración-tiempo, las diferencias tecnológicas no juegan ningún papel. Ambos genéricos y originales deben cumplir con todos los estándares de calidad.

Biosimilares son bioequivalentes
Biosimilares se refieren a los anticuerpos genéricos, proteínas y otros fármacos patentados como hormonas de crecimiento. Medicamentos biológicos tienen meléculas muy grandes con una estructura compleja en comparación con moléculas pequeñas en la mayoría de comprimidos e inyecciones.

Su complejidad siginifica que una simple evaluación de bioequivalencia no puede ser suficiente para describir la acción completa del medicamento. El método de producción puede utilizar la tecnología ADN y puede ser realizado dentro de las células vivas. Si tales fármacos no son completamente bioequivalentes, entonces ¿hacen el mismo efecto? La pregunta es ¿si son clínica- y terapéuticamente equivalentes? En tal caso, se require una comparación detallada, al igual que los estudios clínicos de seguridad y eficacia para demostrar que la versión genérica tiene el mismo efecto.

Los estudios de bioequivalencia siempre son necesarios para comprobar la intercambiabilidad
En el caso de ciertas formas farmacéuticas el estudio de bioequivalencia no puede ser apropiado, por ejemplo goras para los ojos. Estos remedios se administran directamente en el lugar de acción, por esto no hay ninguna razón para estudiar varias propiedades como el pH, viscosidad y la osmolaridad. Si todos los parámetros son evaluados como comparables, a continuación las agencias reguladoras creen que versión genérica es intercambiable según estos parámetros.

Los genéricos no deben ser aprobados en voluntarios sanos, sino en los pacientes enfermos
La tarea de una comparación de bioequivalencia es encontrar las diferencias entre dos medicamentos. Los voluntarios sanos son involucrados para controlar las diferencias entre pacientes, eso quiere decir que las diferencias de bioequivalencia no deben ser consideradas como el resultado de los problemas de salud.

Para aislar los efectos de diferentes formas farmacéuticas, es importante atenerse a las condiciones constantes. Si las formulaciones son uniformes, entonces la tasa y grado de absorción son iguales. Por lo tanto, no debe haber diferencias entre el efecto farmacológico.

No puedo tomar pastillas genéricas
Los productores de medicamentos originales no quieren perder su parte del mercado. Algunos también empiezan a producir los genéricos. Pfizer no es una exclusión. A partir de 2013 Pfizer empezó a producir sildenafil genérico. En este caso el medicamento es completamente idéntico.

No hay ninguna demanda oficial de que los genéricos contengan los mismo componentes adicionales. Por esto son posibles las reacciones alérgicas.

Pruebas de bioequivalencia no son métodos de evaluación aceptados
No solo los productores de medicamentos genéricos realizan los estudios de bioequivalencia. Los titulares de patente deben hacer los mismos estudios. Cualquier cambio de la dosificación durante la producción o comercialización debe ser aprobado para verificar si estos cambios no tienen un efecto significativo en la relación de concentración-tiempo.

Recientemente, The Medical Letter ha resumido algunos estudios para evaluar los efectos clínicos de los genéricos:
Una evaluación sistemática de 47 estudios en los que se compararon medicamentos para el corazón, mostró que no había evidencia de que los medicamentos de marca eran mejores.
En un estudio aleatorio fueron comparados los antibióticos originales y genéricos. No fueron encontradas ningunas diferencias.

Potenciadores sexuales genéricos y originales no tienen ninguna diferencia si son administrados en la dosis igual.
La FDA hizo su propia evaluación del inhibidor de la bomba de protones (por ejemplo, Prilosec / Losec). Todos 5 genéricos cumplen con los estándares.

El componente activo levotrixona es inestable, por esto la FDA sube las normas de producción de todas las versiones.
Los estudios retrospectivos de los medicamentos antiepilépticos revelan que algunos genéricos no son equivalentes.